Размер: А А А Интервал: АБ Цвета: А А А А Изображения: Включить графику Выключить графику
Обычная версияОбычная версия

Липосомальные препараты

Влияние внешнего воздуха на развитие плода и новорожденного | Liposomal drugs

Липосомальные препараты

В подмосковном наукограде Дубна исследуют рецептуры пептидных субстанций, заключенных внутрь липосом. Липосомное направление – перспективный раздел фармацевтики и космецевтики, поскольку эти везикулы обеспечивают дозированную и органоспецифическую доставку препаратов с минимальными побочными эффектами.

На выставке Здравоохранение-2016 на стенде наукограда были представлены подобные космецевтические препараты. Особенность представленной продукции состояла в том, что резиденты Дубны пошли по пути создания индивидуальных рецептур с учетом типа кожи и дерматологической патологии, поскольку в липосому можно внедрить абсолютно любое соединение.

Липосомы, по своей структуре, это замкнутые оболочки, состоящие из дифильных фосфолипидов. Несмотря на молекулярную толщину в 4 нм, липидный бислой отличается механической прочностью и гибкостью. Для практического применения липосом и везикул важна их способность удерживать внутри себя и дозированно выделять различные вещества.

Фармакодинамика липосомальных препаратов зависит от пути введения. Основной путь депонирования при подкожном введении – регионарные лимфоузлы, что является оптимальным способом лечения лейкозов. При внутримышечном введении липосомы создают депо препарата в месте введения, а скорость элиминации из депо в кровеносное русло прямо коррелирует с размером «пузырька».

Для повышения тропности липосом к определенным органам и тканям их изготавливают из фосфолипидов, изолированных из этих органов, или фиксируют на поверхности специфические антитела. В процессе «узнавания» важную роль играют гликолипиды-ганглиозиды, участвующие в межклеточных взаимодействиях: наилучшим рецептором для ткани головного мозга и печени является сульфатид, ткани селезенки — ганглиозиды, ткани легких — сфингомиелин.

Липосомальные препараты по сравнению с традиционными лекарственными формами для наружного применения, обладают большей способностью проникать в кожу и волосы – они тропны к волосяным фолликулам. Установлено, что липосомы интенсифицируют процессы взаимодействия активных веществ с кожей, что активизирует системы биологической защиты.

Кроме того, лецитин - природный антиоксидант, он также повышает пластичность мембран клеток, служит источником фосфора и жирных кислот, оптимизирует процессы усвоения многих БАВ. Сами компоненты липосом - фосфатидилхолин или лецитин - обладают иммуностимулирующей, антиоксидантной и радиопротекторной активностью. Эти компоненты - средства биологической защиты клетки от воздействия свободных радикалов, отодвигающие ее апоптоз.

В настоящее время создаются полимерные липосомы второго поколения, которые остаются стабильными в течение длительного времени в присутствии детергентов и органических растворителей. Полиакриловые кислоты в их структуре сами обладают противовирусными свойствами.

Липосомальные препараты применяют для доставки ферментов к печени и коррекции метаболических нарушений при гликогенозе. Разрабатываются формы противоопухолевых препаратов, антибиотиков, гормонов и прочих средств биологической защиты.

На рынке присутствуют препараты для лечения внутриклеточного паразитизма (липоидный ретикулоз, кожный лейшманиоз, герпес 1-го и 2-го типов, цитомегаловирус, вирус Эпштейна — Барр) и разрабатываются препараты для лечения малярии и токсоплазмоза. Еще в липосомальных формах на рынок выпущены противоопухолевые средства биологической защиты (метотрексат, доксорубицин, винкристин, винбластин, актиномицин, L-аспарагиназа), противогрибковый амфотерицин В, ряд пептидов, полиеновых антибиотиков, кортикостероидов (кортизон, гидрокортизон, дексаметазон) и бычий инсулин.

Многие липосомальные средства биологической защиты проходят завершающие стадии клинических испытаний — это липосомальные вакцины против гриппа и меланомы, противовирусные нуклеозиды для лечения СПИДа, бронхорасширяющие препараты, и т.д.